Solution injectable à 50 mg/ml:
Ampoules de 2 ml, boîte de 5.

INDICATIONS
Traitement des accès palustres sensibles à la chloroquine en cas de vomissements ou d'impossibilité à utiliser la voie orale.
Remarque: il est nécessaire, lors de la prescription d'antipaludiques, de prendre en compte les recommandations des autorités sanitaires nationales et internationales concernant l'évolution des chimiorésistances.

- Enfant et adulte:
La dose d'attaque est de 10 mg/kg à administrer en perfusion lente sur une durée de 8 à 12 heures.
Les perfusions suivantes seront de 5 mg/kg toutes les 8 heures jusqu'à atteindre une dose totale de 25 mg/kg en 60 heures.
En cas d'utilisation par voie intramusculaire ou sous-cutanée, les injections se feront à raison de 2,5 mg/kg toutes les 4 heures ou de 3,5 mg/kg toutes les 6 heures.
Il est recommandé d'éviter la voie intramusculaire chez l'enfant de moins de 5 ans.
Le relais par voie orale pourra être fait dès le 2 e jour si l'état clinique du patient le permet.
En cas de persistance ou d'aggravation des symptômes, il faut suspecter une résistance du plasmodium à la chloroquine et envisager rapidement un autre traitement antipaludique.

CONTRE-INDICATIONS
Antécédent d'hypersensibilité à la chloroquine, à ses dérivés ou à l'un des constituants de ce médicament.
Rétinopathies (sauf en cas de traitement curatif du paludisme dans la mesure où on ne dispose pas d'autre traitement antipaludique).

La chloroquine doit être utilisée avec prudence en cas d'insuffisance hépatique ou d'insuffisance rénale (prévoir une adaptation de la posologie).
La chloroquine sera utilisée avec prudence en cas d'épilepsie.

La chloroquine est excrétée dans le lait maternel (2,2 à 4,2% de la dose administrée). L'allaitement est possible en cas de traitement curatif du paludisme.
Il n'existe pas de données pertinentes évaluant la tolérance chez l'enfant allaité au cours d'un traitement par la chloroquine au long cours.

EFFETS INDÉSIRABLES
Troubles digestifs:
fréquemment: possibilité d'intolérance gastro-intestinale modérée incluant nausées, vomissements (cédant généralement lors de la poursuite du traitement).
Atteintes hématologiques:
exceptionnellement: modifications de la formule sanguine à type de neutropénie, agranulocytose, thrombopénie.
Atteintes psychiatriques:
rarement, troubles psychiatriques: agitation, anxiété, agressivité, troubles du sommeil, confusion, hallucination;
exceptionnellement: épisodes psychotiques.
Atteintes du système nerveux:
fréquemment: céphalées et étourdissements;
très rarement: convulsions.
Atteintes visuelles:
fréquemment: troubles de l'accommodation, vision floue;
rarement et lors de traitement prolongé: opacités cornéennes (régressant à l'arrêt du traitement);
exceptionnellement: rétinopathie. A ce jour, d'exceptionnels cas de rétinopathie liée à l'accumulation de chloroquine ont été décrits chez des patients présentant une pathologie rhumatologique ou dermatologique et recevant un traitement au long cours et à doses élevées de chloroquine (plus de 4 mg/kg/jour).
Atteintes auditives:
très rarement: acouphènes, surdité.
Atteintes de la peau et des annexes:
fréquemment: réaction allergique (urticaire, œdème de Quincke), éruption cutanée, prurit;
rarement: troubles de la pigmentation (pigmentation ardoisée des ongles et des muqueuses); exacerbation d'un psoriasis (régressant à l'arrêt du traitement), alopécie;
exceptionnellement: dermite exfoliatrice, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, photosensibilité.
Atteintes neuromusculaires:
rarement et aux doses élevées: neuromyopathie ou myopathie.
Atteintes cardiovasculaires:
exceptionnellement: des cardiomyopathies ont été décrites après administration de doses cumulées très élevées de chloroquine chez des sujets atteints d'une maladie systémique.

perfusion IV avec une solution de remplissage;
si la dose administrée est massive (supérieure ou égale à 4 g) ou comprise entre 2 et 4 g, ou inférieure à 2 g mais associée à des signes de gravité (hypotension, signes ECG):
diazépam: 0,5 mg/kg en voie IV lente (10 minutes);
adrénaline: 0,2 mg à la demande en voie IV lente (à défaut d'adrénaline et si la fréquence cardiaque est inférieure à 80 battements/minute, atropine IV: 0,5 à 1 mg).
L'hémodialyse ne permet pas une élimination rapide de la chloroquine en cas d'intoxication (la clairance de dialyse représente 15% de la clairance totale).
L'acidification des urines, l'hémodialyse, la dialyse péritonéale et l'exsanguinotransfusion n'apportent pas de bénéfice en cas de surdosage à la chloroquine.

PHARMACODYNAMIE
Antipaludique (code ATC: P01BA01; P: parasitologie).
La chloroquine est un antipaludique de synthèse de la famille des amino-4-quinoléines. Elle exerce une action essentiellement schizontocide sur les formes érythrocytaires des plasmodium.
Il existe des souches de Plasmodium falciparum résistantes aux amino-4-quinoléines en Asie du Sud-Est, au nord de l'Amérique du Sud et en Afrique. Des cas de résistance de paludisme à Plasmodium vivax ont été observés chez des sujets traités par chloroquine en Papouasie-Nouvelle-Guinée, ainsi qu'en Indonésie (Irian Jaya), au Myanmar et à Vanuatu.
La chloroquine est inactive sur les formes intra-hépatiques de plasmodium.
A des posologies relativement fortes et prolongées, la chloroquine a une activité dans les maladies du collagène.

- Excrétion:
L'excrétion est essentiellement urinaire puisque 50 à 60% de la dose administrée sont retrouvés dans les urines, dont environ 70% sous forme inchangée, 25% sous forme de déséthylchloroquine et 5% sous forme d'autres métabolites. Cette élimination urinaire est très lente.

Laboratoire AVENTIS
46, quai de la Rapée. 75601 Paris cdx 12
Standard: Tél: 01 55 71 55 71
Info médic: Tél (n° Vert): 08 00 20 23 03
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Source: Vidal 2003